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β-苯基四氢呋喃-2-酮的α-氨基甲基衍生物的合成

Synthesis of alpha-aminomethyl derivatives of beta-phenyltetrahydrofuran-2-one.

作者信息

Jakóbiec T, Zabska R, Sedzimirska B

出版信息

Pol J Pharmacol Pharm. 1985 Jan-Feb;37(1):73-7.

PMID:4034438
Abstract

beta-Phenyltetrahydrofuran-2-one-alpha-carboxylic acid 1 was transformed in the Mannich reaction into alpha-aminomethyl derivatives of beta-phenyltetrahydrofuran-2-one 2-6. The obtained alpha-aminomethyllactones, in reaction of ammono- and hydrazinolysis yield alpha-aminomethyl-beta-phenyl gamma-hydroxybutyric acid derivatives 7-12. Compounds 4, 5, 8, 9, and 10 depress the central nervous system, and compound 12 shows analgesic properties.

摘要

β-苯基四氢呋喃-2-酮-α-羧酸1在曼尼希反应中转化为β-苯基四氢呋喃-2-酮2-6的α-氨甲基衍生物。所得到的α-氨甲基内酯在氨解和肼解反应中生成α-氨甲基-β-苯基γ-羟基丁酸衍生物7-12。化合物4、5、8、9和10能抑制中枢神经系统,化合物12具有镇痛特性。

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