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N-烷基化肼基丙酸的合成及其降血糖活性

Synthesis and hypoglycemic activity of N-alkylated hydrazonopropionic acids.

作者信息

Wolff H P, Kühnle H F

出版信息

J Med Chem. 1985 Oct;28(10):1436-40. doi: 10.1021/jm00148a011.

DOI:10.1021/jm00148a011
PMID:4045919
Abstract

A series of N-alkylated 2-hydrazonopropionic acids have been synthesized and evaluated for their hypoglycemic activity. Most of the compounds exhibit a remarkable blood glucose lowering activity in fasted guinea pigs. Some of the structural variables studied were the effects of branching, unsaturation, or substitution on the alkyl side chain and the effect of nuclear substitution on the aralkyl analogues. From these compounds, 2-[[(E)-2-methyl-3-phenyl-2-propenyl]hydrazono]propionic acid (BM 42.304; 42) was selected for further investigation.

摘要

已经合成了一系列N-烷基化的2-肼基丙酸,并对其降血糖活性进行了评估。大多数化合物在禁食的豚鼠中表现出显著的血糖降低活性。研究的一些结构变量包括支链、不饱和或取代对烷基侧链的影响以及芳烷基类似物上的环取代的影响。从这些化合物中,选择了2-[[(E)-2-甲基-3-苯基-2-丙烯基]肼基]丙酸(BM 42.304;42)进行进一步研究。

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