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使用[18F]氟与硅烷反应温和且区域特异性地合成18F标记的氟乙烯。

Mild and regiospecific synthesis of 18F-labelled vinyl fluoride using [18F]fluorine reacted with silane.

作者信息

Di Raddo P, Diksic M

出版信息

Int J Appl Radiat Isot. 1985 Dec;36(12):953-6. doi: 10.1016/0020-708x(85)90254-6.

DOI:10.1016/0020-708x(85)90254-6
PMID:4086109
Abstract

A labelled vinyl fluoride of biological interest was prepared in good radiochemical yield by direct fluorination of the corresponding silane. The synthesis of 18F-labelled 4-fluoroantipyrine, a cerebral blood flow tracer, involved the reaction of 4-(trimethylsilyl) antipyrine with [18F]F2 (0.5% fluorine in neon) or 5% F2 in nitrogen in freon-11 as solvent. A radiochemical (chemical) yield of about 18% (42%) was obtained in a 25-min synthesis. The radiochemical and chemical purity of the final products was 99% after purification by HPLC.

摘要

通过对相应硅烷进行直接氟化反应,以良好的放射化学产率制备了具有生物学意义的标记氟乙烯。脑血流示踪剂18F标记的4-氟安替比林的合成,涉及4-(三甲基甲硅烷基)安替比林与[18F]F2(在氖气中含0.5%氟)或在氮中含5%F2在氟利昂-11溶剂中的反应。在25分钟的合成过程中,获得了约18%(化学产率42%)的放射化学产率。通过高效液相色谱法纯化后,最终产物的放射化学纯度和化学纯度均为99%。

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