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一些与洋地黄毒苷元相关的强心化合物的合成及生物活性

Synthesis and biological activity of some cardiotonic compounds related to gitoxigenin.

作者信息

Humber D C, Jones P S, Phillipps G H

出版信息

Steroids. 1985 Jan;45(1):19-30. doi: 10.1016/0039-128x(85)90062-5.

DOI:10.1016/0039-128x(85)90062-5
PMID:4089910
Abstract

The four diastereomeric 3,16-diacetates 6, 9, 10 and 11 were prepared from gitoxin 1 by the routes shown in Schemes 1 and 2 and tested for inotropic activity in the isolated guinea-pig atrial preparation. In line with earlier findings in the digitoxigenin series, derivatives with a 3 alpha-acetoxy function, viz 9 and 10, possessed high biological activity.

摘要

通过方案1和方案2所示的路线,由吉托辛1制备了四种非对映异构的3,16 - 二乙酸酯6、9、10和11,并在离体豚鼠心房制备物中测试了它们的变力活性。与洋地黄毒苷元系列的早期研究结果一致,具有3α - 乙酰氧基官能团的衍生物,即9和10,具有高生物活性。

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