Gilore N J, Vane J R
Br J Pharmacol. 1970 Apr;38(4):633-52. doi: 10.1111/j.1476-5381.1970.tb09873.x.
寻找一种对血管加压素有选择性敏感性的测定组织。在所测试的平滑肌制剂中,兔离体直肠的纵行肌最为理想。
置于 Krebs 溶液中的兔离体直肠,会被乙酰胆碱、血管紧张素 II 酰胺、缓激肽和 5 - 羟色胺收缩。它会被血管加压素、催产素和儿茶酚胺松弛。
血管加压素在浓度为 4 - 100 毫微单位/毫升(0.01 - 0.25 纳克/毫升)时具有活性,其活性比催产素高 20 - 30 倍。溴苄铵对血管加压素的松弛作用无影响;足以消除儿茶酚胺作用的α和β肾上腺素能受体阻断剂浓度也无影响。利多卡因降低了兔直肠对血管加压素和催产素的敏感性,而不改变肾上腺素的作用。高浓度的血管加压素或催产素会使兔直肠对两种激素的作用产生脱敏,而不影响肾上腺素的作用。由此得出结论,血管加压素和催产素作用于与儿茶酚胺不同的共同受体群体。
与其他α肾上腺素能拮抗剂不同,酚妥拉明降低了血管加压素对直肠的松弛作用。
当用麻醉犬的血液进行灌流时,兔直肠保持的张力比在 Krebs 溶液中更高;它对血管加压素仍保持敏感性。腔内给予普萘洛尔可减少自发运动并消除低浓度儿茶酚胺的作用,从而提高测定的特异性。所测试的其他物质在血液中可能存在的浓度下均未使直肠松弛。
血管加压素在犬血液中稳定;它在通过肺血管床后仍能留存;其在循环中的半衰期约为 1 分钟。
血管加压素在循环中的半衰期可能取决于输注持续时间。