Gardiner J E, Paton W D
J Physiol. 1972 Dec;227(1):71-86. doi: 10.1113/jphysiol.1972.sp010020.
研究了用氯醛糖麻醉的猫在注射或输注胆碱后血液中胆碱浓度的变化。
静脉内单次注射10 - 100微摩尔/千克的胆碱,1分钟后动脉血浆水平对应的初始分布表观容积为430毫升/千克。随后浓度迅速下降(半衰期为1 - 2分钟),大剂量注射后后期下降较慢。
以0.8微摩尔/千克·分钟或更高的速率输注胆碱会使血浆水平持续升高,对应清除率为28.6毫升血浆/千克·分钟。达到稳态速率的半衰期为7分钟或更短。以0.40微摩尔/千克·分钟或更低的速率输注产生的升高要小得多或可忽略不计,这表明在较高浓度下饱和的处置机制。在低速率下,很少有输注的胆碱出现在尿液中。输注结束时,血浆胆碱水平通常会立即下降。
门静脉血中的胆碱含量约为动脉血水平的50%,肾静脉血为15 - 70%,腔静脉血为30 - 60%,羊水为2.5%。阻断肾动脉、腹腔动脉或肠系膜动脉会使血浆胆碱升高,但在去内脏动物中胆碱仍相对快速地被清除。
输注[甲基 - (14)C]胆碱后,循环中保留的放射性水平仅占输注总剂量的百分之几。在低输注速率(0.0125 - 0.1微摩尔/千克·分钟)下,放射性仅占生物可测定胆碱的一小部分;但在0.40微摩尔/千克·分钟时,它超过了游离胆碱的浓度,表明发生了代谢转化。在呼出气体中仅发现微量的(14)C,尿液中仅占总输注放射性的1 - 1.5%。在3小时内输注150微摩尔后,在肝脏、肾脏、肺、脑和心脏中发现了高水平的放射性,但肌肉和脾脏中的水平与血液中的相当。
得出的结论是,胆碱迅速从血液中消失,腹腔内脏、肝脏、肾脏和肺是重要的摄取部位,发生了一些部分代谢,代谢产物也迅速从血液中消失,并且输给组织的胆碱很可能以某种形式结合。