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[通过对映选择性氢化不对称合成（R）（-）和（S）（+）-乙基去甲肾上腺素及其对映体在动物实验中的作用]

[Asymmetrical synthesis of (R)(-) and (S)(+)-etilefrine by enantioselective hydrogenation and the effects of enantiomers in an animal experiment].

作者信息

Knorr H, Reichl R, Traunecker W, Knappen F, Brandt K

出版信息

Arzneimittelforschung. 1984;34(12):1709-13.

PMID:6152167
Abstract

The enantiomers of etilefrine (Effortil) were produced by enantioselective hydrogenation. The optical purity was determined by conversion with (+)-[(R)-tetrahydrofurfuryl-(1S)-camphor-10-sulfonate] to N-[(R)-tetrahydrofurfuryl]-etilefrine and subsequent separation of the diastereomers by HPLC. An animal experiment showed that the (R)(-)-enantiomer is more effective.

摘要

依托利定（Effortil）的对映体通过对映选择性氢化制备。通过与（+）-[（R）-四氢糠基-（1S）-樟脑-10-磺酸盐]转化为N- [（R）-四氢糠基]-依托利定，然后通过高效液相色谱法分离非对映体来测定光学纯度。一项动物实验表明，（R）（-）-对映体更有效。

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