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克氏锥虫I型DNA拓扑异构酶的特异性抑制剂:二甲基羟基玫瑰树碱。

A specific inhibitor of type I DNA-topoisomerase of Trypanosoma cruzi: dimethyl-hydroxy-ellipticinium.

作者信息

Douc-Rasy S, Kayser A, Riou G

出版信息

Biochem Biophys Res Commun. 1983 Nov 30;117(1):1-5. doi: 10.1016/0006-291x(83)91532-2.

Abstract

2-6 dimethyl-9-hydroxyellipticinium inhibited the relaxation of supercoiled DNA by the type I topoisomerase of T. cruzi. Since DNA relaxed in the presence of an intercalating drug prior to electrophoresis became supercoiled when the ligand was removed, we analysed the topoisomerisation in gels containing another ligand, chloroquine. The inhibition which is reported here, concerning a type I topoisomerase, is of an exceptional efficiency.

摘要

2-6-二甲基-9-羟基玫瑰树碱抑制了克氏锥虫I型拓扑异构酶对超螺旋DNA的松弛作用。由于在电泳前存在嵌入药物时松弛的DNA在去除配体后会变成超螺旋,我们在含有另一种配体氯喹的凝胶中分析了拓扑异构化。本文报道的关于I型拓扑异构酶的抑制作用具有极高的效率。

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