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苯二氮䓬类药物对腺苷摄取的抑制作用不能被苯二氮䓬类拮抗剂阻止。

Benzodiazepine inhibition of adenosine uptake is not prevented by benzodiazepine antagonists.

作者信息

Morgan P F, Lloyd H G, Stone T W

出版信息

Eur J Pharmacol. 1983 Jan 28;87(1):121-6. doi: 10.1016/0014-2999(83)90057-2.

DOI:10.1016/0014-2999(83)90057-2
PMID:6404638
Abstract

Uptake of [3H]adenosine into rat cerebral cortex synaptosomes was studied. Hexobendine (10(-5) M) and the benzodiazepine agonists diazepam (10(-5) M) and flurazepam (10(-4) M) significantly inhibited this uptake, but only if the compounds were pre-incubated for 10 min in the case of the benzodiazepines. The benzodiazepine antagonists Ro15-1788 (10(-5) M) and CGS 8216 (10(-5) M) failed to reverse the action of benzodiazepine agonists or hexobendine on [3H]adenosine uptake. The results add weight to the view that inhibition of adenosine uptake processes by benzodiazepines do not contribute to their behavioural effects.

摘要

研究了[3H]腺苷进入大鼠大脑皮层突触体的摄取情况。己酮可可碱(10^(-5) M)以及苯二氮䓬类激动剂地西泮(10^(-5) M)和氟西泮(10^(-4) M)显著抑制了这种摄取,但对于苯二氮䓬类药物而言,只有在化合物预孵育10分钟的情况下才会出现这种抑制作用。苯二氮䓬类拮抗剂Ro15 - 1788(10^(-5) M)和CGS 8216(10^(-5) M)未能逆转苯二氮䓬类激动剂或己酮可可碱对[3H]腺苷摄取的作用。这些结果进一步支持了以下观点,即苯二氮䓬类药物对腺苷摄取过程的抑制作用与其行为效应无关。

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