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一种中枢苯二氮䓬拮抗剂(Ro 15 - 1788)和一种外周苯二氮䓬受体配体(Ro 05 - 4864)对腺苷积累的抑制作用。

Inhibition of adenosine accumulation by a CNS benzodiazepine antagonist (Ro 15-1788) and a peripheral benzodiazepine receptor ligand (Ro 05-4864).

作者信息

Morgan P F, Lloyd H G, Stone T W

出版信息

Neurosci Lett. 1983 Oct 31;41(1-2):183-8. doi: 10.1016/0304-3940(83)90244-6.

Abstract

Although benzodiazepines can inhibit adenosine uptake into central neurones, this effect is not antagonized by behaviourally effective 'benzodiazepine antagonists' such as Ro 15-1788. We now report that Ro 15-1788 and the 'peripheral' benzodiazepine ligand Ro 05-4864 themselves inhibit adenosine accumulation by rat brain synaptosomes. The inhibition of adenosine accumulation may thus underlie those behavioural effects of benzodiazepines which are mimicked but not antagonized by Ro 15-1788.

摘要

尽管苯二氮䓬类药物可抑制腺苷摄取进入中枢神经元,但这种作用不能被行为学上有效的“苯二氮䓬拮抗剂”(如Ro 15-1788)所拮抗。我们现在报告,Ro 15-1788和“外周”苯二氮䓬配体Ro 05-4864自身可抑制大鼠脑突触体对腺苷的摄取。因此,腺苷摄取的抑制可能是苯二氮䓬类药物那些可被Ro 15-1788模拟但不能被其拮抗的行为学效应的基础。

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