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6-[211砹]砹代-2-甲基-1,4-萘醌二磷酸二钠盐及211At在移植性直肠腺癌小鼠体内的生物分布

Biodistribution of 6-[211At]astato-2-methyl-1,4-naphthoquinol bis(diphosphate salt) and 211At- in mice with a transplanted rectal adenocarcinoma.

作者信息

Brown I, Carpenter R N, Mitchell J S

出版信息

Int J Appl Radiat Isot. 1984 Sep;35(9):843-7. doi: 10.1016/0020-708x(84)90019-x.

Abstract

6-[211At]astato-MNDP is currently being investigated as a potential high LET endoradiotherapeutic drug. Biodistribution and whole-body radiation retention studies have been carried out with 6-[211At]astato-MNDP and 211At- in a murine rectal tumour model; results indicate that the 211At-C bond in the compound is metabolically stable for at least 6 h. The Mean Biological Concentration of 6-[211At]astato-MNDP in tumour tissue ranged from 170-253% over an initial 12 h period; this was higher than that observed for the [211At]astatide anion. Conversely, the uptake of compound into radiobiologically critical organs was significantly lower.

摘要

6-[211砹]砹代-MNDP目前正作为一种潜在的高传能线密度内放射治疗药物进行研究。已在小鼠直肠肿瘤模型中对6-[211砹]砹代-MNDP和211At进行了生物分布和全身辐射滞留研究;结果表明,化合物中的211At-C键在代谢上至少6小时是稳定的。在最初的12小时内,肿瘤组织中6-[211砹]砹代-MNDP的平均生物浓度范围为170%-253%;这高于[211砹]砹离子的观察值。相反,化合物在放射生物学关键器官中的摄取显著较低。

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Preparation and preliminary evaluation of 4-[211At]astato-N-piperidinoethyl benzamide.
Nucl Med Biol. 1995 May;22(4):467-73. doi: 10.1016/0969-8051(94)00134-6.

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