Suppr超能文献

泼尼松和泼尼松龙的血浆蛋白结合相互作用。

Plasma protein binding interaction of prednisone and prednisolone.

作者信息

Boudinot F D, Jusko W J

出版信息

J Steroid Biochem. 1984 Sep;21(3):337-9. doi: 10.1016/0022-4731(84)90288-7.

Abstract

The plasma protein binding interaction of prednisone and prednisolone were characterized by equilibrium dialysis. Prednisone and prednisolone are bound equally but weakly to human albumin (affinity constant, K approximately equal to 1 X 10(3) M-1). Transcortin affinity for prednisolone is 10-fold greater (51.3 X 10(6) M-1) than that for prednisone (4.3 X 10(6) M-1). In competition under pharmacologic conditions, prednisolone inhibits prednisone binding to transcortin producing linear binding averaging 55%. Prednisone does not affect prednisolone binding and does not complicate pharmacokinetic studies of the latter.

摘要

通过平衡透析对泼尼松和泼尼松龙的血浆蛋白结合相互作用进行了表征。泼尼松和泼尼松龙与人类白蛋白的结合程度相同但较弱(亲和常数,K约等于1×10³ M⁻¹)。皮质素转运蛋白对泼尼松龙的亲和力(51.3×10⁶ M⁻¹)比对泼尼松的亲和力(4.3×10⁶ M⁻¹)大10倍。在药理学条件下的竞争中,泼尼松龙抑制泼尼松与皮质素转运蛋白的结合,产生的线性结合平均为55%。泼尼松不影响泼尼松龙的结合,也不会使后者的药代动力学研究复杂化。

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