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福斯高林在体外和体内的支气管扩张活性。

Bronchodilating activity of forskolin in vitro and in vivo.

作者信息

Chang J, Hand J M, Schwalm S, Dervinis A, Lewis A J

出版信息

Eur J Pharmacol. 1984 Jun 1;101(3-4):271-4. doi: 10.1016/0014-2999(84)90169-9.

DOI:10.1016/0014-2999(84)90169-9
PMID:6540692
Abstract

The effect of forskolin, a receptor-independent adenylate cyclase activator on acetylcholine (ACh)-, histamine- and leukotriene D4 (LTD4)-induced contractions in isolated tracheal spirals was investigated. Forskolin reduced the contraction due to these agonists (IC50S: ACh 5.8 X 10(-6) M; histamine 4 X 10(-7) M; LTD4 3.1 X 10(-6) M). Forskolin was also effective against ACh- and histamine-induced contraction when added during contraction. In ovalbumin-sensitized guinea pigs, intravenously and intraduodenally administered forskolin significantly reduced the bronchospasm due to aerosol administration of ovalbumin. These results suggest that forskolin could prove useful in delineating the role of cyclic nucleotides in pulmonary smooth muscle responses.

摘要

研究了一种不依赖受体的腺苷酸环化酶激活剂福斯高林对离体气管螺旋条中乙酰胆碱(ACh)、组胺和白三烯D4(LTD4)诱导的收缩作用。福斯高林可减轻这些激动剂引起的收缩(半数抑制浓度:ACh为5.8×10⁻⁶ M;组胺为4×10⁻⁷ M;LTD4为3.1×10⁻⁶ M)。在收缩过程中加入福斯高林时,它对ACh和组胺诱导的收缩也有效。在卵清蛋白致敏的豚鼠中,静脉内和十二指肠内给予福斯高林可显著减轻因雾化吸入卵清蛋白引起的支气管痉挛。这些结果表明,福斯高林可能有助于阐明环核苷酸在肺平滑肌反应中的作用。

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