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烯丙胺衍生物:一类新型的抑制真菌角鲨烯环氧酶的合成抗真菌剂。

Allylamine derivatives: new class of synthetic antifungal agents inhibiting fungal squalene epoxidase.

作者信息

Petranyi G, Ryder N S, Stütz A

出版信息

Science. 1984 Jun 15;224(4654):1239-41. doi: 10.1126/science.6547247.

Abstract

A new class of synthetic antifungal agents, the allylamines , has been developed by modification of naftifine , a topical antimycotic. SF 86-327, the most effective of these compounds so far, is highly active in vitro against a wide range of fungi and exceeds clinical standards in the oral and topical treatment of guinea pig dermatophytoses. SF 86-327 is a powerful specific inhibitor of fungal squalene epoxidase, a key enzyme in sterol biosynthesis.

摘要

一类新的合成抗真菌剂——烯丙胺类,是通过对局部抗真菌药萘替芬进行修饰而开发出来的。SF 86 - 327是目前这些化合物中最有效的一种,在体外对多种真菌具有高度活性,在豚鼠皮肤癣菌病的口服和局部治疗中超过了临床标准。SF 86 - 327是真菌角鲨烯环氧酶的一种强效特异性抑制剂,角鲨烯环氧酶是甾醇生物合成中的一种关键酶。

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