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2-甲基和2,5-二甲基哌嗪酰胺的合成及其抗白血病特性

Synthesis and antileukemic properties of 2-methyl and 2,5-dimethylpiperazides.

作者信息

Groszkowski S, Najman L

出版信息

Pol J Pharmacol Pharm. 1983 Nov-Dec;35(6):517-21.

PMID:6677897
Abstract

New piperazides 1-15 were synthesized as analogues of an agent active against Leukemia 1210, 4.4'-(2-methyl-1,4- piperazinediyl )-bis-(4-oxo)-2- butenoic acid diethyl ester, NG (NSC 337310). The piperazides were synthesized by treatment of 2-methyl or 2,5-dimethyl-piperazine with maleic acid ester chlorides in CH2Cl2 or in aqueous medica in the presence of anhydr . K2CO3 . The influence of compound NG (NSC 337310) and several new derivatives on P 388 Lymphocytic Leukemia was tested: only compound NG have demonstrated a satisfactory activity.

摘要

合成了新的哌嗪类化合物1 - 15,作为对白血病1210有活性的药物4,4'-(2 - 甲基 - 1,4 - 哌嗪二基) - 双 - (4 - 氧代) - 2 - 丁烯酸二乙酯(NG,NSC 337310)的类似物。哌嗪类化合物是通过在二氯甲烷中或在无水碳酸钾存在下于水性介质中,用马来酸酯氯化物处理2 - 甲基或2,5 - 二甲基 - 哌嗪合成的。测试了化合物NG(NSC 337310)和几种新衍生物对P 388淋巴细胞白血病的影响:只有化合物NG表现出令人满意的活性。

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