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抗肿瘤1-(X-芳基)-3,3-二烷基三氮烯。1. 与小鼠L1210白血病相关的定量构效关系

Antitumor 1-(X-aryl)-3,3-dialkyltriazenes. 1. Quantitative structure-activity relationships vs. L1210 leukemia in mice.

作者信息

Hatheway G J, Hansch C, Kim K H, Milstein S R, Schmidt C L, Smith R N, Quinn F R

出版信息

J Med Chem. 1978 Jun;21(6):563-74. doi: 10.1021/jm00204a012.

Abstract

Quantitative structure-activity relationships (QSAR) have been formulated for phenyl-, pyrazolyl-, and imidazolyltriazenes acting L1210 leukemia in mice. All three sets of congeners have the same ideal lipophilicity (log Po approximately 1). Electron releasing substituents increase potency; ortho substitution decreases activity. The synthesis of a number of new triazenes and some of their partition coefficients are reported.

摘要

已经针对作用于小鼠L1210白血病的苯基三氮烯、吡唑基三氮烯和咪唑基三氮烯建立了定量构效关系(QSAR)。所有三组同系物都具有相同的理想亲脂性(log Po约为1)。供电子取代基会增加效力;邻位取代会降低活性。报道了一些新三氮烯的合成及其一些分配系数。

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