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4-氨基-5-咪唑甲酰胺在锥虫鞭毛虫中的体内和体外作用

The in vivo and in vitro action of 4-amino-5-imidazolecarboxamide in trypanosomatid flagellates.

作者信息

Kidder G W, Nolan L L

出版信息

Mol Biochem Parasitol. 1981 Sep;3(5):265-9. doi: 10.1016/0166-6851(81)90001-3.

Abstract

4-Amino-5-imidazolecarboxamide, but not its riboside or ribotide, is inhibitory to the growth of promastigotes of Leishmania donovani, L. braziliensis, L. tarentolae, and L. mexicana, eventually causing cell lysis. Conversely, it is not inhibitory to the growth of epimastigotes of Trypanosoma cruzi. This substituted imidazole proved to be an excellent inhibitor of guanine deaminase from all of the trypanosomatids used in this study, with Ki values in the microM range.

摘要

4-氨基-5-咪唑甲酰胺,而非其核糖苷或核糖核苷酸,对杜氏利什曼原虫、巴西利什曼原虫、塔氏利什曼原虫和墨西哥利什曼原虫的前鞭毛体生长具有抑制作用,最终导致细胞裂解。相反,它对克氏锥虫的无鞭毛体生长没有抑制作用。这种取代咪唑被证明是本研究中所使用的所有锥虫嘌呤脱氨酶的优秀抑制剂,其抑制常数(Ki)值在微摩尔范围内。

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