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血小板抗聚集剂甲氧基苯基噻吩基酮肟醚:合成与构效关系

Platelet antiaggregant methoxyphenylthienyl ketoxime ethers: synthesis and structure-activity relationships.

作者信息

Varache-Lembège M, Nuhrich A, Renard P, Duboudin F, Vercauteren J, Devaux G

机构信息

Laboratoire de Pharmacie chimique et Chimie thérapeutique, U.F.R. des Sciences pharmaceutiques, Université de Bordeaux II, France.

出版信息

Arch Pharm (Weinheim). 1995 May;328(5):417-24. doi: 10.1002/ardp.19953280505.

Abstract

Some new oximinoalkanoic (n = 2,3,4) esters and acids derived from methoxyphenylthienyl ketones have been synthesized and evaluated in vitro for their inhibitory effects on arachidonic acid-induced human platelet aggregation. Of the eighteen oximinoethers tested the most active derivatives, which were four times more active as aspirin, belonged to the para methoxy series with Z configuration and n = 2 or 3.

摘要

已经合成了一些由甲氧基苯基噻吩基酮衍生的新型肟基链烷酸(n = 2,3,4)酯和酸,并在体外评估了它们对花生四烯酸诱导的人血小板聚集的抑制作用。在所测试的18种肟基醚中,活性最高的衍生物(活性是阿司匹林的四倍)属于具有Z构型且n = 2或3的对甲氧基系列。

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