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99mTc 直接标记抗癌胚抗原单克隆抗体:质量控制与临床前研究。

99mTc direct labeling of anti-CEA monoclonal antibodies: quality control and preclinical studies.

作者信息

De Castiglia S G, Duran A, Fiszman G, Horenstein A L

机构信息

Oncologic Center of Nuclear Medicine, National Atomic Energy Commission, Buenos Aires, Argentina.

出版信息

Nucl Med Biol. 1995 Apr;22(3):367-72. doi: 10.1016/0969-8051(94)00097-4.

DOI:10.1016/0969-8051(94)00097-4
PMID:7627152
Abstract

The anti-carcinoembryonic B2C114 monoclonal antibody was radiolabeled with 99mTc by a direct method and quality control tested in vitro by instant thin layer chromatography, gel column scanning and cellulose acetate electrophoresis and assessed in vivo for radioimmunodetection on a murine spontaneous mammary carcinoma. The optimal results of percent 99mTc bound to protein were obtained at a dithiothreitol:antibody molar ratio ranging from 800:1 to 1000:1 and at a methylene diphosphonate:stannous fluoride weight ratio of 4.3:1. Although cysteine removed up to 18% of the label during the first 4 h, the stability of the tracer appeared to be excellent in human serum at 37 degrees C and when challenged with DTPA. 99mTc-labeled B2C114 demonstrated good and specific in vivo tumor targeting.

摘要

采用直接法用99mTc对癌胚抗原B2C114单克隆抗体进行放射性标记,并通过即时薄层色谱法、凝胶柱扫描法和醋酸纤维素电泳法在体外进行质量控制检测,并在体内对小鼠自发性乳腺癌进行放射免疫检测评估。在二硫苏糖醇与抗体的摩尔比为800:1至1000:1以及亚甲基二膦酸盐与氟化亚锡的重量比为4.3:1时,获得了与蛋白质结合的99mTc百分比的最佳结果。尽管半胱氨酸在最初4小时内去除了高达18%的标记物,但该示踪剂在37℃的人血清中以及用二乙三胺五乙酸(DTPA)激发时稳定性似乎极佳。99mTc标记的B2C114在体内显示出良好且特异的肿瘤靶向性。

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