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α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA)拮抗剂NBQX和GYKI 52466不能对抗抗精神病药物诱发的僵住症。

The AMPA antagonists NBQX and GYKI 52466 do not counteract neuroleptic-induced catalepsy.

作者信息

Zadow B, Schmidt W J

机构信息

Zoological Institute, University of Tübingen, Germany.

出版信息

Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Jan;349(1):61-5. doi: 10.1007/BF00178207.

Abstract

The AMPA antagonists NBQX (2.5, 5, 10 mg/kg) and GYKI 52466 (4.8, 8 mg/kg) were investigated in haloperidol (0.5 mg/kg)-induced catalepsy in the rat. The effects of AMPA antagonists administered either alone or in combination with the noncompetitive NMDA antagonist dizocilpine (0.02 mg/kg), with the dopamine D-2 agonist quinpirole (1 mg/kg) or with L-DOPA (50, 100 mg/kg plus benserazide) were tested. NBQX or GYKI 52466 did not exert anticataleptic effects, neither alone nor in combination with dizocilpine, quinpirole or L-DOPA. Thus, in the rat inhibition of AMPA receptors with NBQX or GYKI 52466 does not have effects predictive for an antiparkinsonian potential.

摘要

在大鼠中,研究了AMPA拮抗剂NBQX(2.5、5、10毫克/千克)和GYKI 52466(4.8、8毫克/千克)对氟哌啶醇(0.5毫克/千克)诱导的僵住症的影响。测试了单独给予AMPA拮抗剂或与非竞争性NMDA拮抗剂地佐环平(0.02毫克/千克)、多巴胺D-2激动剂喹吡罗(1毫克/千克)或左旋多巴(50、100毫克/千克加苄丝肼)联合使用时的效果。NBQX或GYKI 52466单独使用或与地佐环平、喹吡罗或左旋多巴联合使用时均未发挥抗僵住症作用。因此,在大鼠中,用NBQX或GYKI 52466抑制AMPA受体对帕金森病潜在治疗作用没有预测效果。

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