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稠合1,4 - 苯并噻嗪和1,5 - 苯并硫氮杂䓬的研究。VIII - 三嗪并[3,4 - c]-1,4 - 苯并噻嗪和三嗪并[3,4 - d]-1,5 - 苯并硫氮杂䓬两种新杂环体系的一些衍生物的合成及其对苯二氮䓬受体结合的抑制作用

Studies on annelated 1,4-benzothiazines and 1,5-benzothiazepines. VIII-Synthesis and inhibition of benzodiazepine receptor binding of some derivatives of triazino[3,4-c]-1,4-benzothiazine and triazino[3,4-d]-1,5-benzothiazepine, two new heterocyclic ring systems.

作者信息

Perioli L, Ambrogi V, Grandolini G, Giusti L, Lucacchini A, Martini C

机构信息

Istituto di Chimica Farmaceutica, Università di Perugia, Italy.

出版信息

Farmaco. 1994 Apr;49(4):245-51.

PMID:8049004
Abstract

Several series of triazino[3,4-c]-1,4-benzothiazines and triazino[3,4-d]-1,5-benzothiazepines were synthesized. Tentative syntheses performed to obtain 5H-as-triazino[3,4-c]-1,4-benzothiazin-1,2-diones and 5,6-dihydro-as-triazino[3,4-d]-1,5-benzothiazepin-1,2-diones gave rise to s-triazolo derivatives. Only in one case was the reaction successful, affording the 3,5-dihydro-as-triazino[3,4-c]-1,4-benzothiazin-1,2-dione 9a. All the final compounds were tested for their ability to displace [3H]flunitrazepam from bovine brain membranes.

摘要

合成了几个系列的三嗪并[3,4 - c]-1,4 - 苯并噻嗪和三嗪并[3,4 - d]-1,5 - 苯并硫氮杂䓬。为了获得5H - 吖 - 三嗪并[3,4 - c]-1,4 - 苯并噻嗪 - 1,2 - 二酮和5,6 - 二氢 - 吖 - 三嗪并[3,4 - d]-1,5 - 苯并硫氮杂䓬 - 1,2 - 二酮而进行的初步合成产生了均三唑衍生物。仅在一种情况下反应成功,得到了3,5 - 二氢 - 吖 - 三嗪并[3,4 - c]-1,4 - 苯并噻嗪 - 1,2 - 二酮9a。对所有最终化合物进行了从牛脑膜中置换[3H]氟硝西泮能力的测试。

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