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14C-阿糖胞苷(NSC-63878)脱氨基作用的抑制:一种用于四氢尿苷(NSC-112907)的有用生物学测定法。

Inhibition of deamination of 14C-cytosine arabinoside (NSC-63878): a useful biologic assay for tetrahydrouridine (NSC-112907).

作者信息

Furner R L, Mellett L B

出版信息

Cancer Chemother Rep. 1975 Jul-Aug;59(4):717-20.

PMID:809135
Abstract

Inhibition of the deamination of 14C-cytosine arabinoside by two lots of tetrahydrouridine was studied in monkey serum. The average inhibition of deaminase activity was 78% for tetrahydrouridine lot AJ39 (1.0 muM) when the concentration of cytosine arabinoside ranged from 44.2 to 170.7 muM; under the same conditions tetrahydrouridine lot AJ22 inhibited deamination by an average of 68%. Apparent Ki values were 0.26 muM for AJ39 and 0.43 muM for AJ22. The assay may be used to check the relative biologic activity of various lots of tetrahydrouridine.

摘要

在猴血清中研究了两批四氢尿苷对14C-阿糖胞苷脱氨基作用的抑制情况。当阿糖胞苷浓度在44.2至170.7μM范围内时,AJ39批次的四氢尿苷(1.0μM)对脱氨酶活性的平均抑制率为78%;在相同条件下,AJ22批次的四氢尿苷平均抑制脱氨基作用68%。AJ39的表观Ki值为0.26μM,AJ22的表观Ki值为0.43μM。该测定法可用于检查不同批次四氢尿苷的相对生物活性。

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