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2-取代的2,3-二氢-1,3,2-苯并氧杂磷杂环丁烷-4-酮及其2-氧化物衍生物的合成与抗癌活性

Synthesis and anticancer activity of 2-substituted 2,3-dihydro-1,3,2- benzoxazaphosphorin-4-one and its 2-oxide derivatives.

作者信息

Kostka K, Porada M, Graczyk J

机构信息

Institute of Chemistry, Faculty of Pharmacy, Medical University, Lodz, Poland.

出版信息

Arch Pharm (Weinheim). 1994 Apr;327(4):233-6. doi: 10.1002/ardp.19943270408.

Abstract

As a result of the reaction of salicylic amide with PCl3 and POCl3 2-chloro-2,3-dihydro-1,3,2-benzoxazaphosphorin-4-one (1) and its 2-oxide 2 are obtained. Compounds 1 and 2 form amides with amines in 2-position. Antineoplastic action of the derivatives containing the bis(2-chloroethyl)amide group in 2-position was found.

摘要

由于水杨酰胺与三氯化磷和三氯氧磷反应,得到了2-氯-2,3-二氢-1,3,2-苯并氧氮磷杂环丁烷-4-酮(1)及其2-氧化物2。化合物1和2在2-位与胺形成酰胺。发现了在2-位含有双(2-氯乙基)酰胺基团的衍生物的抗肿瘤作用。

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