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[抗真菌剂。20. 生物电子等排6-芳基嘧啶衍生物]

[Antimycotic agents. 20. Bioisoteric 6-arylpyrimidine derivatives].

作者信息

Kreutzberger A, Burger A

机构信息

Institut für Pharmazie, Johannes Gutenberg-Universität Mainz.

出版信息

Arch Pharm (Weinheim). 1993 Aug;326(8):473-5. doi: 10.1002/ardp.19933260809.

DOI:10.1002/ardp.19933260809
PMID:8215845
Abstract

Condensation of N-(2-hydroxyethyl)-N-methylguanidine-sulfate (1) with the beta-diketones 4a-e bearing 1-aryl substituents leads to the bioisosteric 2-[(2-hydroxyethyl)-methylamino]-6-arylpyrimidines 5a-e. Compounds 5a-c exhibit significant antimycotic in vivo and in vitro activities.

摘要

N-(2-羟乙基)-N-甲基胍硫酸盐(1)与带有1-芳基取代基的β-二酮4a-e缩合，生成生物电子等排体2-[(2-羟乙基)-甲基氨基]-6-芳基嘧啶5a-e。化合物5a-c在体内和体外均表现出显著的抗真菌活性。

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