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苄达明和阿扎丙宗的光产物:其体外光毒性的证明

Photoproducts of benzydamine and azapropazone: demonstration of their phototoxicity in vitro.

作者信息

Vargas F, Rivas C, Machado R, Sarabia Z, López I

机构信息

Centro de Química, Instituto Venezolano de Investigaciones Científicas I.V.I.C., Caracas.

出版信息

J Photochem Photobiol B. 1993 Jan;17(1):41-5. doi: 10.1016/1011-1344(93)85005-s.

DOI:10.1016/1011-1344(93)85005-s
PMID:8433222
Abstract

Red blood cell lysis, photosensitized by the products of the aerobic photolysis of benzydamine (1) and azapropazone (4), was investigated. Irradiation of a methanol solution of 1 and 4 under oxygen produces the photoproducts 3-hydroxy-benzydamine, (2), 2-(3-dimethylaminopropyl)-1-benzylindazolin-3-one (3) and 3-dimethylamino-7-methyl-1,2,4-benzotriazine (5). The mechanism of the photodegradation of 1 was examined. Photoproducts 3 and 5 produce singlet oxygen as demonstrated by trapping with 2,5-dimethylfuran. The photohemolysis rate for the photoproducts 3 and 5 was enhanced by deuterium oxide and oxygen. No change was observed in the presence of reduced glutathione. The photohemolysis rate was low under anaerobic conditions.

摘要

研究了由苄达明(1)和阿扎丙宗(4)的需氧光解产物引发的红细胞裂解。在氧气存在下,对1和4的甲醇溶液进行辐照会产生光产物3-羟基苄达明(2)、2-(3-二甲基氨基丙基)-1-苄基吲唑啉-3-酮(3)和3-二甲基氨基-7-甲基-1,2,4-苯并三嗪(5)。对1的光降解机制进行了研究。通过用2,5-二甲基呋喃捕获证明,光产物3和5会产生单线态氧。重水和氧气可提高光产物3和5的光溶血速率。在存在还原型谷胱甘肽的情况下未观察到变化。在厌氧条件下,光溶血速率较低。

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