Suppr超能文献

氯氧吗啡,一种具有麻醉激动剂活性的阿片受体位点定向烷基化剂。

Chloroxymorphamine, and opioid receptor site-directed alkylating agent having narcotic agonist activity.

作者信息

Caruso T P, Takemori A E, Larson D L, Portoghese P S

出版信息

Science. 1979 Apr 20;204(4390):316-8. doi: 10.1126/science.86208.

Abstract

Chloroxymorphamine, the 6beta-N,N-bis(2-chloroethyl) derivative of oxymorphone, is a potent nonequilibrium narcotic agonist in the longitudinal muscle preparation of guinea pig ileum. The corresponding naltrexone analog,chlornaltrexamine, is a potent nonequilibrium antagonist of morphine. These receptor sitedirected alkylating agents possess considerable potenial as pharmacologic and biochemical probes of apoid receptors.

摘要

氯羟吗啡酮,即羟吗啡酮的6β - N,N - 双(2 - 氯乙基)衍生物,在豚鼠回肠纵肌制备中是一种强效的非平衡麻醉性激动剂。相应的纳曲酮类似物氯羟纳曲胺,是一种强效的吗啡非平衡拮抗剂。这些受体定向烷基化剂作为阿片样受体的药理学和生化探针具有相当大的潜力。

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