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作为选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂的苯并二氧杂环吡咯的合成

Synthesis of benzodioxinopyrroles as selective alpha 2-adrenoceptor antagonists.

作者信息

Kitchin J, Borthwick A D, Brodie A C, Cherry P C, Crame A J, Pipe A J, Procopiou P A, Seaman M A, Turnbull J P

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Glaxo-Wellcome, Stevenage, Hertfordshire, UK.

出版信息

Bioorg Med Chem. 1995 Dec;3(12):1595-603. doi: 10.1016/0968-0896(95)00143-3.

DOI:10.1016/0968-0896(95)00143-3
PMID:8770384
Abstract

A novel series of tetrahydrobenzodioxinopyrroles has been identified as potent and selective alpha 2-adrenoceptor antagonists. Convergent syntheses have been developed that allowed the preparation of analogues and their enantiomers. A compound of particular interest is the 5-fluoro substituted analogue (fluparoxan).

摘要

一系列新型四氢苯并二氧杂环吡咯已被鉴定为强效且选择性的α2-肾上腺素能受体拮抗剂。已开发出汇聚合成法,可用于制备类似物及其对映体。一种特别受关注的化合物是5-氟取代类似物(氟哌罗生)。

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