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多环芳族生物碱。十二:细胞毒性海洋生物碱2-溴勒托环定酮的体外和体内研究

Polycyclic aromatic alkaloids. XII: In vitro- and in vivo-investigations of the cytotoxic marine alkaloid 2-bromoleptoclinidinone.

作者信息

Bracher F

机构信息

Institut für Pharmazeutische Chemie, Technische Universität, Braunschweig, Germany.

出版信息

Pharmazie. 1997 Jan;52(1):57-60.

PMID:9035236
Abstract

Aminoquinone 2a, the tetracyclic quinone 3b, and the pentacyclic alkaloid 2-bromoleptoclinidinone (4a) were submitted to the NCl standard in vitro assay using 60 tumor cell lines. Compound 4a showed very high in vitro cytotoxicity and was therefore selected for further evaluation. In the in vivo screening 4a was tested at maximally tolerated doses in four models, but no significant antitumor activity could be found.

摘要

氨基醌2a、四环醌3b和五环生物碱2-溴勒托替定酮(4a)在使用60种肿瘤细胞系的NCl标准体外试验中进行了测试。化合物4a显示出非常高的体外细胞毒性,因此被选作进一步评估。在体内筛选中,4a在四个模型中以最大耐受剂量进行了测试,但未发现明显的抗肿瘤活性。

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