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64Cu标记的单阳离子二亚胺二肟铜(II)配合物的合成与生物分布

Synthesis and biodistribution of 64Cu-labeled monocationic diiminedioxime copper(II) complexes.

作者信息

Packard A B, Kronauge J F, Day P J, Treves S T

机构信息

Division of Nuclear Medicine, Children's Hospital, Harvard Medical School, Boston, MA 02115, USA.

出版信息

Nucl Med Biol. 1998 Aug;25(6):531-7. doi: 10.1016/s0969-8051(98)00029-8.

DOI:10.1016/s0969-8051(98)00029-8
PMID:9751419
Abstract

Monocationic copper(II) complexes of three derivatives of the diiminedioxime ligand 2,10-dioximino-3,9-dimethyl-4,8-diazaundeca-3,8-diene were labeled with 64Cu in high radiochemical yield, and the biodistribution of the complexes was measured in mice. The concentration of the complexes in the heart was low, but the partition coefficients of the complexes are less than optimal for a myocardial perfusion agent. All three complexes are resistant to reduction by glutathione in vitro. This suggests that more lipophilic derivatives of these compounds merit further investigation as possible myocardial perfusion agents.

摘要

二亚胺二肟配体2,10 - 二肟基 - 3,9 - 二甲基 - 4,8 - 二氮杂十一碳 - 3,8 - 二烯的三种衍生物的单阳离子铜(II)配合物以高放射化学产率用64Cu标记,并在小鼠中测量了配合物的生物分布。配合物在心脏中的浓度较低,但其分配系数对于心肌灌注剂而言并非最佳。所有三种配合物在体外均对谷胱甘肽的还原具有抗性。这表明这些化合物的更多亲脂性衍生物作为可能的心肌灌注剂值得进一步研究。

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