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苯并二氮杂硼化合物对结核分枝杆菌H37Rv的体外合成及评价

Syntheses and evaluation of benzodiazaborine compounds against M. tuberculosis H37Rv in vitro.

作者信息

Davis M C, Franzblau S G, Martin A R

机构信息

Department of Pharmacology and Toxicology, College of Pharmacy, University of Arizona, Tucson 85721, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1998 Apr 7;8(7):843-6. doi: 10.1016/s0960-894x(98)00126-7.

Abstract

The synthesis of six benzo[e]diazaborine compounds and thier in vitro evaluation against M. tuberculosis H37Rv is described. The compounds 1,2-dihydro-1-hydroxy-2-phenyl-2,4,1-benzo[e]diazaborin-3(4H)-one, 4, and 1,2-dihydro-1-hydroxy-2-(3-pyridyl)-2,4,1-benzo[e]diazaborin-3(4H) - thione, (5), showed the greatest inhibitory activity.

摘要

描述了六种苯并[e]二氮杂硼化合物的合成及其对结核分枝杆菌H37Rv的体外评价。化合物1,2-二氢-1-羟基-2-苯基-2,4,1-苯并[e]二氮杂硼-3(4H)-酮(4)和1,2-二氢-1-羟基-2-(3-吡啶基)-2,4,1-苯并[e]二氮杂硼-3(4H)-硫酮(5)表现出最大的抑制活性。

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