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查尔酮衍生物的合成与抗炎活性

Synthesis and anti-inflammatory activity of chalcone derivatives.

作者信息

Herencia F, Ferrándiz M L, Ubeda A, Domínguez J N, Charris J E, Lobo G M, Alcaraz M J

机构信息

Departamento de Farmacología, Universidad de Valencia, Spain.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1998 May 19;8(10):1169-74. doi: 10.1016/s0960-894x(98)00179-6.

Abstract

Chalcones and their derivatives were synthesized and evaluated for their anti-inflammatory activity. In vitro, chalcones 2, 4, 8, 10 and 13 inhibited degranulation and 5-lipoxygenase in human neutrophils, whereas 11 behaved as scavenger of superoxide. Only four compounds (4-7) inhibited cyclo-oxygenase-2 activity. The majority of these samples showed anti-inflammatory effects in the mouse air pouch model.

摘要

合成了查耳酮及其衍生物,并对其抗炎活性进行了评估。在体外,查耳酮2、4、8、10和13抑制人中性粒细胞的脱颗粒和5-脂氧合酶,而11表现为超氧化物清除剂。只有四种化合物(4-7)抑制环氧化酶-2活性。这些样品中的大多数在小鼠气囊模型中显示出抗炎作用。

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