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吡唑并[1,5 - a]嘧啶类促肾上腺皮质激素释放因子 - 1（CRF - 1）受体拮抗剂。

Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine CRF-1 receptor antagonists.

作者信息

Wustrow D J, Capiris T, Rubin R, Knobelsdorf J A, Akunne H, Davis M D, MacKenzie R, Pugsley T A, Zoski K T, Heffner T G, Wise L D

机构信息

Parke-Davis Pharmaceutical Research, Division of Warner-Lambert Company, Ann Arbor, MI 48105, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1998 Aug 18;8(16):2067-70. doi: 10.1016/s0960-894x(98)00372-2.

DOI:10.1016/s0960-894x(98)00372-2
PMID:9873487
Abstract

A series of 3-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidines was prepared and found to have affinity for the human CRF-1 receptor. The 3-dimensional structure of one of the most potent analogs in this series, 10d, was determined by X-ray crystallography and suggests the spatial requirements for potent CRF-1 receptor binding affinity in this series.

摘要

制备了一系列3-苯基吡唑并[1,5-a]嘧啶，并发现它们对人CRF-1受体具有亲和力。通过X射线晶体学确定了该系列中最有效的类似物之一10d的三维结构，并揭示了该系列中对CRF-1受体具有强效结合亲和力的空间要求。

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