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C环芳香族紫杉烷类化合物的合成及其多药耐药逆转活性评估。

Synthesis of C-ring aromatic taxoids and evaluation of their multi-drug resistance reversing activity.

作者信息

Morihira K, Nishimori T, Kusama H, Horiguchi Y, Kuwajima I, Tsuruo T

机构信息

Department of Chemistry, Tokyo Institute of Technology, Japan.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1998 Nov 3;8(21):2973-6. doi: 10.1016/S0960-894X(98)00539-3.

DOI:10.1016/S0960-894X(98)00539-3
PMID:9873657
Abstract

The C-aromatic taxoids were synthesized to develop effective inhibitors against drug efflux mediated by p-glycoproteins. Among those tested using multi-drug resistant tumor cells (2780AD), the benzoate 11 exhibited significant activity as potent as verapamil, a well-established MDR reversing agent.

摘要

合成C-芳族紫杉烷类化合物以开发针对P-糖蛋白介导的药物外排的有效抑制剂。在使用多药耐药肿瘤细胞(2780AD)进行测试的那些化合物中,苯甲酸酯11表现出与维拉帕米相当的显著活性,维拉帕米是一种成熟的多药耐药逆转剂。

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