Suppr超能文献

某些2,3-二甲基-3-芳基哌啶类化合物的烯丙吗啡样性质

Nalorphine-like properties of some 2,3-dimethyl-3-arylpiperidines.

作者信息

Iorio M A, Casy A F

出版信息

J Med Chem. 1978 Aug;21(8):812-5. doi: 10.1021/jm00206a019.

Abstract

A number of N-substituted 2,3-dimethyl-3-arylpiperidines having an m- or p-arylhydroxyl were prepared and evaluated for analgesic agonist and antagonist properties. The diastereomeric N-allyl and N-cyclopropylmethyl derivatives behaved as pure potent antagoinists. Substitution of the arylhydroxyl from the meta to the para position resulted in a net fall of the antagoinist activity.

摘要

制备了一系列具有间位或对位芳基羟基的N-取代2,3-二甲基-3-芳基哌啶,并对其镇痛激动剂和拮抗剂特性进行了评估。非对映异构体N-烯丙基和N-环丙基甲基衍生物表现为纯强效拮抗剂。芳基羟基从间位取代变为对位取代导致拮抗剂活性净下降。

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