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甾体环磷酰胺的合成。

Synthesis of steroidal cyclophosphamides.

作者信息

Foster E L, Blickenstaff R T

出版信息

Steroids. 1976 Mar;27(3):353-60. doi: 10.1016/0039-128x(76)90056-8.

DOI:10.1016/0039-128x(76)90056-8
PMID:1265797
Abstract

The Reformatsky product of estrone methyl ether and ethyl bromo-acetate was transformed by two separate routes to 21-amino-3-methoxy-17alpha-pregna-1,3,5(10)-trien-17beta-ol (9). Cyclization with bis- (2-chloroethyl) phosphoramide dichloride produced the steroidal cyclophosphamide 10. Analogous syntheses transformed androstenolone into steroidal cyclophosphamide 20 and androstenedione into steroidal cyclophosphamide 28.

摘要

雌酮甲醚与溴乙酸乙酯的雷福马斯基产物通过两条不同路线转化为21-氨基-3-甲氧基-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇(9)。与双(2-氯乙基)磷酰胺二氯化物环化生成甾体环磷酰胺10。类似的合成方法将雄烯醇酮转化为甾体环磷酰胺20,将雄烯二酮转化为甾体环磷酰胺28。

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