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鉴定N,N-二取代苯丙氨酸为一类新型丙型肝炎NS5B聚合酶抑制剂。

Identification of N,N-disubstituted phenylalanines as a novel class of inhibitors of hepatitis C NS5B polymerase.

作者信息

Chan Laval, Reddy T Jagadeeswar, Proulx Mélanie, Das Sanjoy K, Pereira Oswy, Wang Wuyi, Siddiqui Arshad, Yannopoulos Constantin G, Poisson Carl, Turcotte Nathalie, Drouin Alexandre, Alaoui-Ismaili M Hicham, Bethell Richard, Hamel Martine, L'Heureux Lucille, Bilimoria Darius, Nguyen-Ba Nghe

机构信息

Shire BioChem Inc., 275 Armand-Frappier Boulevard, Laval, Quebec H7V 4A7, Canada.

出版信息

J Med Chem. 2003 Apr 10;46(8):1283-5. doi: 10.1021/jm0340400.

DOI:10.1021/jm0340400
PMID:12672227
Abstract

The HCV NS5B RNA dependent RNA polymerase plays an essential role in viral replication. The discovery of a novel class of inhibitors based on an N,N-disubstituted phenylalanine scaffold and structure-activity relationships studies to improve potency are described.

摘要

丙型肝炎病毒NS5B RNA依赖性RNA聚合酶在病毒复制中起着至关重要的作用。本文描述了基于N,N-二取代苯丙氨酸支架的新型抑制剂的发现以及为提高效力而进行的构效关系研究。

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