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关于丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶新型小分子抑制剂的进一步SAR研究。

Further SAR studies on novel small molecule inhibitors of the hepatitis C (HCV) NS5B polymerase.

作者信息

Reddy T Jagadeeswar, Chan Laval, Turcotte Nathalie, Proulx Melanie, Pereira Oswy Z, Das Sanjoy K, Siddiqui Arshad, Wang Wuyi, Poisson Carl, Yannopoulos Constantin G, Bilimoria Darius, L'Heureux Lucille, Alaoui Hicham M A, Nguyen-Ba Nghe

机构信息

Shire BioChem Inc., 275 Armand-Frappier, Laval, Quebec, Canada H7V 4A7.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2003 Oct 6;13(19):3341-4. doi: 10.1016/s0960-894x(03)00670-x.

DOI:10.1016/s0960-894x(03)00670-x
PMID:12951122
Abstract

Herein, we describe the structure-activity relationship (SAR) of N,N-disubstituted phenylalanine series of NS5B polymerase inhibitors of hepatitis C. The NS5B polymerase inhibitory activity of the most active compound exhibited an IC(50) of 2.7 microM.

摘要

在此,我们描述了丙型肝炎NS5B聚合酶抑制剂的N,N-二取代苯丙氨酸系列的构效关系(SAR)。最具活性的化合物的NS5B聚合酶抑制活性表现出2.7 microM的半数抑制浓度(IC50)。

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