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来自白点基尔米耶拉树的新型生物活性香豆素。

New bioactive coumarins from Kielmeyera albopunctata.

作者信息

Scio Elita, Ribeiro Antônia, Alves Tânia M A, Romanha Alvaro J, Shin Young G, Cordell Geoffrey A, Zani Carlos L

机构信息

Laboratório de Química de Produtos Naturais, CPqRR-FIOCRUZ, Avenida Augusto de Lima, 1715, 30190-002, Belo Horizonte, MG, Brazil.

出版信息

J Nat Prod. 2003 May;66(5):634-7. doi: 10.1021/np020597r.

DOI:10.1021/np020597r
PMID:12762797
Abstract

The CH(2)Cl(2) extract of the stem bark of Kielmeyera albopunctata was subjected to a bioassay-linked LC-MS dereplication procedure using the KB cell line to afford the new coumarins 4-(1-methylpropyl)-5,7-dihydroxy-8-(4-hydroxy-3-methylbutyryl)-6-(3-methylbut-2-enyl)chromen-2-one (1), 9-(1-methylpropyl)-4-hydroxy-5-(4-hydroxy-3-methylbutyryl)-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2,3-dihydrofuro[2,3-f]chromen-7-one (2), and 5,7-dihydroxy-8-(4-hydroxy-3-methylbutyryl)-6-(3-methylbut-2-enyl)-4-phenylchromen-2-one (3). Coumarins 1 and 3 showed moderate cytotoxicity, while 2 was inactive at 20 microg/mL. Compound 1was active in vitro against the trypomastigote form of the parasite Trypanosoma cruzi, killing 80% of the parasites after 24 h contact at 4 degrees C when added at 125 microg/mL to infected murine blood.

摘要

对 Kielmeyera albopunctata 茎皮的二氯甲烷提取物采用与生物测定相关的液相色谱 - 质谱去重复程序,使用 KB 细胞系得到新的香豆素 4-(1-甲基丙基)-5,7-二羟基-8-(4-羟基-3-甲基丁酰基)-6-(3-甲基丁-2-烯基)色原酮-2-酮(1)、9-(1-甲基丙基)-4-羟基-5-(4-羟基-3-甲基丁酰基)-2-(1-羟基-1-甲基乙基)-2,3-二氢呋喃并[2,3-f]色原酮-7-酮(2)和 5,7-二羟基-8-(4-羟基-3-甲基丁酰基)-6-(3-甲基丁-2-烯基)-4-苯基色原酮-2-酮(3)。香豆素 1 和 3 表现出中等细胞毒性,而 2 在 20 μg/mL 时无活性。化合物 1 在体外对寄生虫克氏锥虫的锥鞭毛体形式有活性,当以 125 μg/mL 添加到感染的小鼠血液中并在 4℃接触 24 小时后,可杀死 80%的寄生虫。

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