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发现一系列高效且具选择性的吡唑类细菌甲硫氨酰 - tRNA合成酶抑制剂。

Discovery of a potent and selective series of pyrazole bacterial methionyl-tRNA synthetase inhibitors.

作者信息

Finn John, Mattia Karen, Morytko Mike, Ram Siya, Yang Yingfei, Wu Ximao, Mak Elsa, Gallant Paul, Keith Dennis

机构信息

Cubist Pharmaceutical Inc., 65 Hayden Ave., 02421, Lexington, MA, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2003 Jul 7;13(13):2231-4. doi: 10.1016/s0960-894x(03)00298-1.

DOI:10.1016/s0960-894x(03)00298-1
PMID:12798340
Abstract

Starting with a micromolar lead identified from high-throughput screening, a series of pyrazoles were discovered with significantly improved potency on bacterial methionyl-tRNA synthetase and selectivity over human methionyl-tRNA synthetase.

摘要

从高通量筛选中鉴定出的微摩尔级先导化合物开始，发现了一系列对细菌甲硫氨酰 - tRNA合成酶具有显著提高的效力且对人甲硫氨酰 - tRNA合成酶具有选择性的吡唑类化合物。

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