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基于带有二甲基铵基团的2,2'-联萘的新型嵌入剂的合成。

Synthesis of a novel intercalator based on 2,2'-binaphthalene bearing dimethylammonium groups.

作者信息

Kondo Shin-Ichi, Kinjo Tomoko, Yano Yumihiko

机构信息

Department of Chemistry, Faculty of Engineering, Gunma University, Kiryu, Gunma 376-8515, Japan.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2004 Apr 5;14(7):1641-3. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.01.061.

DOI:10.1016/j.bmcl.2004.01.061
PMID:15026041
Abstract

A novel type of DNA intercalator, 8,8'-bis(dimethylaminomethyl)-2,2'-binaphthalene (1) based on 2,2'-binaphthalene skeleton, was prepared via homocoupling of 7-bromo-1-methylnaphthalene as a key step. The binding ability of 1 for calf thymus (CT) DNA was evaluated by UV-vis and fluorescence spectroscopic titrations and the melting temperature of CT DNA. The apparent association constant of 1 with CT DNA was larger than that of ethidium bromide (EB).

摘要

一种基于2,2'-联萘骨架的新型DNA嵌入剂8,8'-双(二甲基氨基甲基)-2,2'-联萘(1)通过7-溴-1-甲基萘的均偶联反应作为关键步骤制备而成。通过紫外-可见光谱和荧光光谱滴定以及小牛胸腺(CT)DNA的解链温度评估了1与CT DNA的结合能力。1与CT DNA的表观缔合常数大于溴化乙锭(EB)的表观缔合常数。

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