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Design and synthesis of macrocyclic inhibitors of phosphatase cdc25B.

作者信息

Bäurle Stefan, Blume Thorsten, Günther Judith, Henschel Daniela, Hillig Roman C, Husemann Manfred, Mengel Anne, Parchmann Christian, Schmid Elke, Skuballa Werner

机构信息

Schering AG, Research Center Europe, D-13342 Berlin, Germany.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2004 Apr 5;14(7):1673-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.01.052.

DOI:10.1016/j.bmcl.2004.01.052
PMID:15026048
Abstract

Based on molecular modeling studies, macrocyclic inhibitors of phosphatase cdc25B were synthetically derived from steroids. A preliminary SAR for this new template was elaborated. A series of compounds shows inhibition of cdc25B in the low micromolar range and good selectivity versus other phosphatases. The compounds did not show a significant antiproliferative effect in MaTu or HaCaT cells.

摘要

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