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补体抑制素合成研究;氨基酸构型对常见西方BCD大环中肽主链构象的影响。

Complestatin synthetic studies; the effect of the amino acid configuration on peptide backbone conformation in the common western BCD macrocycle.

作者信息

Smith Amos B, Chruma Jason J, Han Qiang, Barbosa Joseph

机构信息

Department of Chemistry, University of Pennsylvania, Philadelphia, PA 19104-6323, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2004 Apr 5;14(7):1697-702. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.01.056.

DOI:10.1016/j.bmcl.2004.01.056
PMID:15026053
Abstract

The synthesis and structural analysis, involving X-ray crystallographic, nuclear magnetic resonance, and computational studies of four diastereomers of the common western BCD diarylether macrocycle of the complestatins, a family of HIV entry inhibitors, has been achieved exploiting a ruthenium-promoted intramolecular S(N)Ar reaction. The stereogenicity of the individual phenylglycines (residues C and D) results in remarkable effects on the backbone conformation.

摘要

利用钌促进的分子内S(N)Ar反应,已完成对复合他汀(一类HIV进入抑制剂)常见西方BCD二芳基醚大环的四种非对映异构体的合成及结构分析,其中包括X射线晶体学、核磁共振和计算研究。各个苯甘氨酸(残基C和D)的立体异构性对主链构象产生显著影响。

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