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组合方法对药物化学的影响。

The impact of combinatorial methodologies on medicinal chemistry.

作者信息

Sanchez-Martin Rosario M, Mittoo Stifun, Bradley Mark

机构信息

Department of Chemistry, University of Southampton, Southampton, SO17 1BJ, UK.

出版信息

Curr Top Med Chem. 2004;4(7):653-69. doi: 10.2174/1568026043451113.

DOI:10.2174/1568026043451113
PMID:15032680
Abstract

Combinatorial chemistry has had a major impact on the discovery and optimisation of potential lead compounds. This review details some of the fundamental principles behind combinatorial chemistry and describes a variety of methods employed in the search for new therapeutically interesting compounds including the concept of dynamic combinatorial chemistry as a method of selecting active compounds from a mixture. It also outlines methods used to analyse resin bound products and describes how solution phase library generation may be aided by the use of resin bound reagents and scavengers.

摘要

组合化学对潜在先导化合物的发现和优化产生了重大影响。本综述详细介绍了组合化学背后的一些基本原理,并描述了在寻找具有治疗意义的新化合物过程中所采用的各种方法,包括动态组合化学这一从混合物中筛选活性化合物的方法的概念。它还概述了用于分析树脂结合产物的方法,并描述了如何通过使用树脂结合试剂和清除剂来辅助溶液相库的生成。

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