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噻二唑作为一类新型强效且选择性磷酸二酯酶7（PDE7）抑制剂的发现。第2部分：针对口服生物利用度衍生物的代谢导向优化研究。

Discovery of thiadiazoles as a novel structural class of potent and selective PDE7 inhibitors. Part 2: metabolism-directed optimization studies towards orally bioavailable derivatives.

作者信息

Vergne Fabrice, Bernardelli Patrick, Lorthiois Edwige, Pham Nga, Proust Emmanuelle, Oliveira Chrystelle, Mafroud Abdel-Kader, Ducrot Pierre, Wrigglesworth Roger, Berlioz-Seux Françoise, Coleon Francis, Chevalier Eric, Moreau François, Idrissi Moulay, Tertre Anita, Descours Arnaud, Berna Patrick, Li Mei

机构信息

Pfizer Global Research and Development, 3-9 Rue de la loge 94265 Fresnes, France.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2004 Sep 20;14(18):4615-21. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.07.009.

DOI:10.1016/j.bmcl.2004.07.009
PMID:15324875
Abstract

The synthesis and optimization of pharmacokinetic parameters of structurally novel small PDE7 inhibitors is discussed.

摘要

讨论了结构新颖的小分子PDE7抑制剂的药代动力学参数的合成与优化。

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