• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

螺喹唑啉酮类化合物作为新型、强效且选择性的磷酸二酯酶7抑制剂。第1部分。

Spiroquinazolinones as novel, potent, and selective PDE7 inhibitors. Part 1.

作者信息

Lorthiois Edwige, Bernardelli Patrick, Vergne Fabrice, Oliveira Chrystelle, Mafroud Abdel-Kader, Proust Emmanuelle, Heuze Lamia, Moreau François, Idrissi Moulay, Tertre Anita, Bertin Bernadette, Coupe Magali, Wrigglesworth Roger, Descours Arnaud, Soulard Patricia, Berna Patrick

机构信息

Pfizer Global Research and Development, 3-9 rue de la Loge 94265 Fresnes, France.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2004 Sep 20;14(18):4623-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.07.011.

DOI:10.1016/j.bmcl.2004.07.011
PMID:15324876
Abstract

The synthesis and SAR studies of spiroquinazolinones as novel PDE7 inhibitors are discussed. The best compounds from the series displayed nanomolar inhibitory affinity and were selective versus other PDE isoenzymes.

摘要

本文讨论了新型磷酸二酯酶7（PDE7）抑制剂螺喹唑啉酮的合成及构效关系研究。该系列中最佳化合物表现出纳摩尔级的抑制亲和力，且对其他PDE同工酶具有选择性。

相似文献

1
Spiroquinazolinones as novel, potent, and selective PDE7 inhibitors. Part 1.螺喹唑啉酮类化合物作为新型、强效且选择性的磷酸二酯酶7抑制剂。第1部分。
Bioorg Med Chem Lett. 2004 Sep 20;14(18):4623-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.07.011.
2
Spiroquinazolinones as novel, potent, and selective PDE7 inhibitors. Part 2: Optimization of 5,8-disubstituted derivatives.螺喹唑啉酮类化合物作为新型、高效且选择性的磷酸二酯酶7（PDE7）抑制剂。第2部分：5,8-二取代衍生物的优化
Bioorg Med Chem Lett. 2004 Sep 20;14(18):4627-31. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.07.010.
3
Discovery of thiadiazoles as a novel structural class of potent and selective PDE7 inhibitors. Part 1: design, synthesis and structure-activity relationship studies.噻二唑类作为一类新型强效和选择性磷酸二酯酶7（PDE7）抑制剂的发现。第1部分：设计、合成及构效关系研究。
Bioorg Med Chem Lett. 2004 Sep 20;14(18):4607-13. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.07.008.
4
Fused pyrimidine based inhibitors of phosphodiesterase 7 (PDE7): synthesis and initial structure-activity relationships.基于稠合嘧啶的磷酸二酯酶7（PDE7）抑制剂：合成及初步构效关系
Bioorg Med Chem Lett. 2005 Apr 1;15(7):1829-33. doi: 10.1016/j.bmcl.2005.02.025.
5
Discovery of thiadiazoles as a novel structural class of potent and selective PDE7 inhibitors. Part 2: metabolism-directed optimization studies towards orally bioavailable derivatives.噻二唑作为一类新型强效且选择性磷酸二酯酶7（PDE7）抑制剂的发现。第2部分：针对口服生物利用度衍生物的代谢导向优化研究。
Bioorg Med Chem Lett. 2004 Sep 20;14(18):4615-21. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.07.009.
6
Syntheses and evaluation of pyrido[2,3-dlpyrimidine-2,4-diones as PDE 4 inhibitors.吡啶并[2,3 - d]嘧啶 - 2,4 - 二酮作为磷酸二酯酶4（PDE 4）抑制剂的合成与评价
Bioorg Med Chem Lett. 2001 Mar 12;11(5):611-4. doi: 10.1016/s0960-894x(00)00681-8.
7
Selective inhibitors of cyclic AMP-specific phosphodiesterase: heterocycle-condensed purines.环磷酸腺苷特异性磷酸二酯酶的选择性抑制剂：杂环稠合嘌呤。
J Med Chem. 1997 Sep 26;40(20):3248-53. doi: 10.1021/jm970089s.
8
Identification of purine inhibitors of phosphodiesterase 7 (PDE7).磷酸二酯酶7（PDE7）嘌呤抑制剂的鉴定。
Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jun 7;14(11):2955-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.03.021.
9
QSAR study of phosphodiesterase inhibitory activity of imidazo[2,1-b]-quinazolines: active site analysis.
Drug Des Deliv. 1989 Dec;5(2):81-91.
10
Quinazolines: combined type 3 and 4 phosphodiesterase inhibitors.喹唑啉类：3型和4型磷酸二酯酶联合抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 1998 Oct 20;8(20):2891-6. doi: 10.1016/s0960-894x(98)00508-3.

引用本文的文献

1
Chemical Space Exploration and Machine Learning-Based Screening of PDE7A Inhibitors.基于化学空间探索和机器学习的PDE7A抑制剂筛选
Pharmaceuticals (Basel). 2025 Mar 21;18(4):444. doi: 10.3390/ph18040444.
2
Discovery of a Phosphodiesterase 7A Inhibitor of High Isozyme Selectivity Exhibiting Anti-Osteoporotic Effects.发现一种具有高同工酶选择性且表现出抗骨质疏松作用的磷酸二酯酶7A抑制剂。
ACS Med Chem Lett. 2024 Dec 27;16(1):167-173. doi: 10.1021/acsmedchemlett.4c00570. eCollection 2025 Jan 9.
3
Combined use of pharmacophoric models together with drug metabolism and genotoxicity "in silico" studies in the hit finding process.
在发现阶段中联合运用药效基团模型和药物代谢及遗传毒性的“计算”研究。
J Comput Aided Mol Des. 2013 Jan;27(1):79-90. doi: 10.1007/s10822-012-9627-1. Epub 2013 Jan 8.
4
Identification in silico and experimental validation of novel phosphodiesterase 7 inhibitors with efficacy in experimental autoimmune encephalomyelitis mice.通过计算机识别和实验验证新型磷酸二酯酶 7 抑制剂在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠中的疗效。
ACS Chem Neurosci. 2012 Oct 17;3(10):793-803. doi: 10.1021/cn300105c. Epub 2012 Aug 8.