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新型聚酮类天然产物(+)-整合素(一种HIV-1整合酶抑制剂)的对映选择性全合成

Enantioselective total synthesis of a novel polyketide natural product (+)-integrasone, an HIV-1 integrase inhibitor.

作者信息

Mehta Goverdhan, Roy Subhrangsu

机构信息

Department of Organic Chemistry, Indian Institute of Science, Bangalore.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2005 Jul 7(25):3210-2. doi: 10.1039/b502024g. Epub 2005 May 24.

DOI:10.1039/b502024g
PMID:15968374
Abstract

Enantioselective total synthesis of the recently isolated, novel polyketide natural product (+)-integrasone has been accomplished from the readily available Diels-Alder adduct of cyclopentadiene and p-benzoquinone. An enzymatically desymmetrized epoxyquinone building block has been elaborated through a series of regio- , chemo- and stereocontrolled steps to the final bicyclic framework of the natural product.

摘要

从环戊二烯与对苯醌易于获得的狄尔斯-阿尔德加合物出发,完成了最近分离得到的新型聚酮天然产物(+)-整合素的对映选择性全合成。通过一系列区域、化学和立体控制步骤,将一个酶促去对称化的环氧醌结构单元转化为天然产物的最终双环骨架。

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