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简化型分枝硫唑类似物的合成与生物学评价

Synthesis and biological evaluation of simplified mycothiazole analogues.

作者信息

Mahler Graciela, Serra Gloria, Dematteis Sylvia, Saldaña Jenny, Domínguez Laura, Manta Eduardo

机构信息

Departamento de Química Orgánica, Cátedra de Química Farmacéutica Facultad de Química, Universidad de la República, Montevideo, Uruguay.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Mar 1;16(5):1309-11. doi: 10.1016/j.bmcl.2005.11.072. Epub 2005 Dec 27.

Abstract

Thiazoline and oxazoline analogues of the natural product mycothiazole were synthesized from a common intermediate and evaluated in vitro against HCT-15 colon cancer cells and L(4) larvae of nematode Nippostrongylus brasiliensis. The nature of the heterocyclic moiety seems to modulate the cytotoxic or anthelmintic activity.

摘要

天然产物霉菌噻唑的噻唑啉和恶唑啉类似物由一个共同中间体合成,并在体外针对HCT - 15结肠癌细胞和巴西日圆线虫的L(4)幼虫进行了评估。杂环部分的性质似乎会调节细胞毒性或驱虫活性。

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