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碳-11和氟-18标记的N-乙酰基-1-芳基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物的合成作为新型潜在的正电子发射断层扫描(PET)AMPA受体配体

Synthesis of carbon-11 and fluorine-18 labeled N-acetyl-1-aryl-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives as new potential PET AMPA receptor ligands.

作者信息

Gao Mingzhang, Kong Deyuan, Clearfield Abraham, Zheng Qi-Huang

机构信息

Department of Radiology, Indiana University School of Medicine, Indianapolis, IN 46202, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Apr 15;16(8):2229-33. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.01.042. Epub 2006 Feb 7.

Abstract

New carbon-11 and fluorine-18 labeled N-acetyl-1-aryl-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives were designed and synthesized as potential positron emission tomography AMPA (2-amino-3-(3-hydroxy-5-methylisoxazol-4-yl)propionic acid) receptor ligands to image brain diseases. The single crystal structure of the most potent compound N-acetyl-1-(4'-chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (5a) is first reported.

摘要

设计并合成了新型碳-11和氟-18标记的N-乙酰基-1-芳基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物,作为潜在的正电子发射断层显像AMPA(2-氨基-3-(3-羟基-5-甲基异恶唑-4-基)丙酸)受体配体用于脑部疾病成像。首次报道了最具活性的化合物N-乙酰基-1-(4'-氯苯基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉(5a)的单晶结构。

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