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发现强效口服活性MTP抑制剂作为潜在的抗肥胖药物。

Discovery of potent and orally active MTP inhibitors as potential anti-obesity agents.

作者信息

Li Jin, Bertinato Peter, Cheng Hengmiao, Cole Bridget M, Bronk Brian S, Jaynes Burton H, Hickman Anne, Haven Michelle L, Kolosko Nicole L, Barry Chris J, Manion Tara B

机构信息

Pfizer Inc., Groton, CT 06340, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jun 1;16(11):3039-42. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.02.058. Epub 2006 Mar 10.

DOI:10.1016/j.bmcl.2006.02.058
PMID:16529928
Abstract

We have successfully identified a number of novel MTP inhibitors with single digit nanomolar potency. Analogues 10aq and 10dq demonstrated in vivo efficacy in a murine gut retention assay.

摘要

我们已成功鉴定出多种具有个位数纳摩尔效力的新型MTP抑制剂。类似物10aq和10dq在小鼠肠道滞留试验中显示出体内疗效。

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