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新型视黄酸X受体拮抗剂的合成及其构效关系：口服活性抗糖尿病和抗肥胖药物

Synthesis and structure-activity relationship of novel RXR antagonists: orally active anti-diabetic and anti-obesity agents.

作者信息

Sakaki Junichi, Kishida Masashi, Konishi Kazuhide, Gunji Hiroki, Toyao Atsushi, Matsumoto Yuki, Kanazawa Takanori, Uchiyama Hidefumi, Fukaya Hiroaki, Mitani Hironobu, Arai Yoshie, Kimura Masaaki

机构信息

Novartis Institute for Biomedical Research, Tsukuba Research Institute, Ohkubo 8, Tsukuba-Shi, Ibaraki, Japan.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4804-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.06.080. Epub 2007 Jun 30.

DOI:10.1016/j.bmcl.2007.06.080
PMID:17651968
Abstract

A series of diazepinylbenzoic acid derivatives were synthesized and tested in the inhibition assay of the transactivation of RXR. Oral treatment of cyano derivatives (16f) was found to show anti-diabetic and anti-obesity effects in KK-A(y) mice.

摘要

合成了一系列二氮杂苯并酸衍生物，并在视黄酸X受体（RXR）反式激活抑制试验中进行了测试。发现对氰基衍生物（16f）进行口服治疗可在KK-A(y)小鼠中显示出抗糖尿病和抗肥胖作用。

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